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标靶药物的分类及常用产品

【概要描述】标靶药物在目前的临床试验中大致分为两类。其一是阻止癌细胞增殖的信息传达系统途径,采用丝氨酸和苏氨酸激酶来抑制癌细胞增殖;其二是中断血管内皮细胞生长因子受体VEGFR及血小板衍生生长受体PDGFR,被称为多激酶抑制剂(Multi-Kinase)。

标靶药物的分类及常用产品

【概要描述】标靶药物在目前的临床试验中大致分为两类。其一是阻止癌细胞增殖的信息传达系统途径,采用丝氨酸和苏氨酸激酶来抑制癌细胞增殖;其二是中断血管内皮细胞生长因子受体VEGFR及血小板衍生生长受体PDGFR,被称为多激酶抑制剂(Multi-Kinase)。

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  标靶药物在目前的临床试验中大致分为两类。其一是阻止癌细胞增殖的信息传达系统途径,采用丝氨酸和苏氨酸激酶来抑制癌细胞增殖;其二是中断血管内皮细胞生长因子受体VEGFR及血小板衍生生长受体PDGFR,被称为多激酶抑制剂(Multi-Kinase)。那么标靶药物有哪些分类及常用产品呢?港安健康为您介绍。

 

  根据上述两种作用机理,标靶药物也对应分为两大类别,同时对不同的肿瘤细胞起到标靶击杀功效:

 

  一类为小分子化合物:常用的有伊马替尼(imatinib)、格列卫(glive,亦称STI-571)、吉非替尼(Gefitinib),易莉萨(iressa即ZD1839)和他赛瓦(Tarceva即OSI-774),伊罗替尼(erlotinib)和Sutent(Sunitinib苏尼替尼malate)等。

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  另一类为单抗类分子靶向药物:常用的有麦罗塔(Mylotarg),泽娃零(Zevalin),Bexxar,坎帕斯(Campat),赫赛丁(Herceptin),曲妥珠单抗(trastuzumab),利妥昔单抗(Rituximab)、美罗华(mebthera),西多昔单抗(Cetuximab,MC-C225),埃庇特斯(erbitux爱必妥),爱瓦斯丁(Avastin),贝代单抗(bevacizumab)等。

 

  这些标靶药物对如下述肿瘤细胞具备定向灭杀作用:血癌(白血病)、肠癌、胃癌、乳腺癌、前列腺癌、头颈部癌、肺癌等。

 

  比如由瑞士诺华(Novatis)研制伊马替尼(imatinib,格列卫GliverSTI-571),属于苯胺喹啉类化合物,是针对酪氨酸激酶特异抑制剂,也就是针对肿瘤信号传导的分子靶向治疗的药品,对慢性粒细胞性白血病血液系统肿瘤抑制其激酶活性,阻断其下游信号传导,选择性抑制肿瘤生长而不影响正常细胞之功能,其有效率100%,完全缓解率(CR)达98%,对急性淋巴性白血病(ALL)缓解率达到70%。伊马替尼的副作用是恶心、呕吐、肌痛、水肿、少数皮疹,由美国FDA核准上市。

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  再比如爱瓦斯丁(Avastin)标靶药,是一种新型的抗血管内皮生长因子受体的抑制剂,可以减少肿瘤的血管生成,美国FDA于2004年1月批准上市。Avastin与CPT-11,氟尿嘧啶(Fluorouracil),亚叶酸(Leucovorin),草酸铂(Oxaliplatin)等联合应用可延长晚期结肠癌病人寿命达到5个月左右。也能大大提高患者的存活率。此外Avastin结合化疗也可对非小细胞性肺癌(NSCLC)延长生存期,减少死亡危险,还可以用于延长转移性乳癌患者生存期。

 

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