详解结直肠癌常用的两种分子靶向药物
近年来,随着结直肠癌治疗进入靶向治疗时代,许多晚期患者对靶向药物抱以厚望,那么什么是靶向药物?
肿瘤细胞能够无限增殖,在细胞生长的过程中表面会产生一种受体,这种受体在正常细胞上也有,但数量比肿瘤细胞上少很多,这种受体所介导的一系列信息传递过程促进了肿瘤细胞的增殖。靶向药物就是作用于这些受体和信号传导的过程,从而阻止肿瘤细胞的增殖而不会或很少影响正常组织的一类药物。化疗就像大撒网,而靶向治疗就像打枪射箭,肿瘤细胞就是其靶标。
用于结直肠癌的靶向治疗药物分为两类,一类是以血管内皮生长因子(VEGF)及其受体(VEGFR)为靶点的药物(包括贝伐珠单抗、雷莫芦单抗、阿柏西普),一类是以表皮生长因子受体(EGFR)为靶点的药物(包括西妥昔单抗、帕尼单抗)。今天港安健康国际医疗介绍一下使用频率最高的贝伐珠单抗与西妥昔单抗。
一、贝伐珠单抗
药物简介
贝伐珠单抗是重组的人源化IgG1单抗,可与血管内皮生长因子(VEGF)结合,阻碍VEGF与其受体在内皮细胞表面相互作用,从而减少微血管的生长并抑制肿瘤细胞的转移。通过检测VEGFR的表达水平,可以预估贝伐珠单抗的用药敏感性。
不良反应
贝伐珠单抗发生频率最高的药物不良反应包括高血压、疲劳或乏力、腹泻和腹痛,较严重的不良反应有胃肠道穿孔,出血、动脉血栓栓塞。因为它有一些独特的副反应,比如容易产生高血压或动静脉血栓形成,所以有中风病史、高血压的患者不宜使用。
注意事项
使用贝伐珠单抗可能出现胃肠道穿孔,其发生率在0.3%-2.4%,所以如果患者在用药中出现腹痛应考虑胃肠道穿孔的可能,对穿孔的患者应永久停用此药。使用贝伐珠单抗可能增加手术并发症并且不利于术后伤口愈合,所以手术前至少应停药28天,待手术后28天并且伤口完全恢复后才能使用贝伐珠单抗。患者在使用贝伐珠单抗的过程中可能会出现输液反应和过敏反应,因此在用药期间和用药后应密切观察患者,一旦出现反应需停止用药并进行相应的治疗。需要说明的是,全身性预防给药并不能防止此类反应的出现。
二、西妥昔单抗
药物简介
西妥昔单抗是一种以人表皮生长因子受体EGFR作为靶点的IgG1型人鼠嵌合型单克隆抗体,可以竞争性抑制表皮生长因子受体EGFR与其配体的结合,通过抑制与受体相关的酪氨酸激酶的活化而抑制细胞周期进程、诱导凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子VEGF的产生,降低肿瘤血管生成、细胞的迁移和侵袭。其次,西妥昔单抗还具有激发补体介导的细胞杀伤效应和抗体依赖的细胞杀伤效应发挥间接抗肿瘤作用。使用西妥昔单抗前要进行基因检测,如果K-ras基因是野生型,联合化疗可以明显提高疗效。如果K-ras是突变型,效果反而不如单独化疗。
不良反应
西妥昔单抗的不良反应包括超敏反应,主要表现为发热、寒战、恶心、皮疹和呼吸困难。其中半数患者的不良反应较为严重,多发生于初次滴注时或初次滴注结束1小时内,主要症状为支气管痉挛、喘鸣、声音嘶哑、说话困难等。此外80%以上的患者可能发生皮肤反应,表现为粉刺样皮疹、指甲病。还有一些患者会发生结膜炎。
注意事项
由于西妥昔单抗可引起不同程度的皮肤毒性反应,故患者用药期间应注意避光,发生严重皮肤不良反应的患者应酌情减量。发生轻度输液反应时可减慢输液速度或给予抗组胺药,反应严重者应立即停止输液。
小结
目前靶向药物只是用于晚期的结直肠癌患者,就是转移性的结直肠癌。两种靶向药物作用的靶点不同,分别与化疗联合以后产生很好的效果。化疗在结直肠癌中治疗的有效率能达到40%到50%,如果再联合靶向治疗,有效率可以提高10%以上。靶向药物治疗给晚期结直肠癌患者带来了希望,然而并不是所有患者都可以使用靶向药物。结直肠癌患者进行靶向治疗之前,应选择合适的方法进行基因检测,确定是否适合靶向治疗,以避免无效用药,提高结直肠癌的治愈率。
目前,大多数靶向药物在国内大陆尚未上市,而港安健康可以提供这方面的药物治疗。肝癌患者如有治疗需求,可以选择赴港就医。港安健康国际医疗,可以帮助患者进行前期药物咨询,获取香港权威专家药物治疗方案,详情请点击在线专家咨询或者拨打港安健康全国免费热线400-886-6641。
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