香港Tazemetostat治疗滤泡性淋巴瘤总缓解率高达76.5%
港安健康2021年7月28日讯：近日，日本厚生劳动省(MHLW)已批准Tazemetostat(200mg片剂)，用于治疗复发或难治性EZH2基因突变阳性滤泡性淋巴瘤(FL)患者，该药仅限于标准治疗不适用的情况下使用。
Tazemetostat是一种口服、首创EZH2抑制剂，该药是一种表观遗传学药物，选择性抑制EZH2，这是一种组蛋白甲基转移酶家族的表观遗传酶，可能在致癌过程中起重要作用。Tazemetostat抑制EZH2，可导致控制各种癌症相关基因的表达，从而抑制癌细胞的增殖。
此次批准基于研究人员在日本开展的一项多中心、开放标签、单臂临床II期试验(Study 206)的结果，以及研究人员在日本境外开展的其他临床研究的结果。Study 206研究入组的是EZH2基因突变样的复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者。主要终点是客观缓解率(ORR)，次要终点包括安全性。
Study 206入组了复发或难治性EZH2基因突变阳性原发性滤泡性淋巴瘤(FL)患者。结果显示，该研究达到了主要终点，并超过了预先设定的肿瘤缓解阈值，具有统计学意义：通过独立审查委员会(IRC)的评估结果，EZH2突变阳性复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者(n=17)的总缓解率(ORR)为76.5%(90%CI:53.9-91.5)。该研究中观察到的治疗期不良事件(TEAE，发生率≥25%)包括：嗅觉障碍(52.9%)、鼻咽炎(35.3%)、淋巴细胞减少(29.4%)和血肌酸磷酸激酶升高(29.4%)。
研究人员将对所有服用Tazemetostat的患者进行一项上市后专用结果调查(所有病例监测)，直到根据MHLW规定的批准条件达到预定的患者数量。
港安健康小科普：
滤泡性淋巴瘤(FL)是一种低级别B细胞淋巴癌，占非霍奇金淋巴瘤(NHL)的10-20%。滤泡性淋巴瘤通常生长缓慢，对化疗敏感。然而，由于滤泡性淋巴瘤常反复复发，因此仍很难治愈，需要制定新的治疗策略。据报道，7-27%的滤泡性淋巴瘤存在EZH2基因的功能增益突变。在日本，大约有600-2400例滤泡性淋巴瘤患者存在EZH2突变。
Tazemetostat是一种口服、强效、首创、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，如被异常激活，将导致控制细胞增殖的基因失调，从而可引起非霍奇金淋巴瘤(NHL)及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。Tazemetostat可通过抑制EZH2酶活性而发挥抗肿瘤作用。在临床研究中，Tazemetostat在治疗早期就表现出了安全有效地缩小甚至消除肿瘤的能力。
在美国，Tazemetostat于2020年1月获得FDA加速批准，用于治疗16岁及以上、不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤(ES)儿科和成人患者。该批准基于II期临床研究的缓解率数据，结果显示，ES队列的总缓解率(ORR)为15%、67%的患者缓解持续时间(DOR)≥6个月。值得一提的是，Tazemetostat是美国FDA批准的第一个EZH2抑制剂，也是该机构批准专门针对ES患者的第一个疗法，标志着ES临床治疗的一个里程碑。
2020年6月，Tazemetostat再获美国FDA加速批准，用于治疗2种不同的滤泡性淋巴瘤适应症：(1)其肿瘤经FDA批准的检测方法证实为EZH2突变阳性、先前接受过至少2种系统疗法的复发或难治性(R/R)滤泡性淋巴瘤成人患者;(2)没有令人满意的替代治疗选择的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者。该批准基于II期临床试验滤泡性淋巴瘤队列中EZH2突变患者和野生型EZH2患者的总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)数据。
目前，Tazemetostat正被开发用于多种类型的血液系统恶性肿瘤(非霍奇金淋巴瘤：复发性或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤[DLBCL]、滤泡性淋巴瘤[FL])和基因定义的实体肿瘤(上皮样肉瘤、滑膜肉瘤、INI1阴性肿瘤、去势抵抗性前列腺癌、铂耐药实体瘤等)。
如想了解关于Tazemetostat治疗滤泡性淋巴瘤的更多信息，可咨询港安健康的医学团队。
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