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香港靶向新药_Repotrectinib治疗ROS1融合突变肺癌效果好吗

香港靶向新药_Repotrectinib治疗ROS1融合突变肺癌效果好吗

  • 分类:肺癌
  • 作者:港安健康
  • 来源:
  • 发布时间:2022-02-28 17:32
  • 访问量:

【概要描述】关于新一代ROS1/TRK/ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的1期TRIDENT-1研究数据公布,该研究评估了靶向新药Repotrectinib单药治疗ROS1融合突变阳性的晚期非小细胞肺癌的安全性。

香港靶向新药_Repotrectinib治疗ROS1融合突变肺癌效果好吗

【概要描述】关于新一代ROS1/TRK/ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的1期TRIDENT-1研究数据公布,该研究评估了靶向新药Repotrectinib单药治疗ROS1融合突变阳性的晚期非小细胞肺癌的安全性。

  • 分类:肺癌
  • 作者:港安健康
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  • 发布时间:2022-02-28 17:32
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  港安健康国际医疗指出,约1-2%的非小细胞肺癌存在ROS1融合基因。ASCO年会上,关于新一代ROS1/TRK/ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的1期TRIDENT-1研究数据公布,该研究评估了靶向新药Repotrectinib单药治疗ROS1融合突变阳性的晚期非小细胞肺癌的安全性。

  港安健康国际肺癌新药Repotrectinib介绍

  Repotrectinib是是新一代ROS1/TRK/ALK酪氨酸激酶抑制剂,该药可以有效针对获得性突变ALK G1202R,且对已知的ROS1融合基因阳性耐药突变也是有效的,效果可能是克唑替尼的90多倍。该药被设计为有效结合活性激酶构象,并避免各种临床耐药突变引起的空间干扰。紧凑而刚性的三维结构使该药能够精确有效地深入激酶的ATP结合位点,并有可能规避空间干扰,从而导致对更大激酶抑制剂的抵抗,尤其是ALK激酶。

  根据研究显示,第三代药耐药后经常会出现两种以上位点突变,而既往的ALK抑制剂仅仅只对单一位点突变起效,这使得一代、二代、三代药物通通无效。而第四代药物Repotrectinib可以有效抑制大量ALK位点突变,特别是临床观察到的G1202R、L1196M等复合突变。此外,对野生型ALK突变和NSCLC的其他分型可能也有较好的抑制作用。既往研究发现Src 激酶可以促进癌细胞迁移、粘附和增殖,也是患者对ALK抑制剂产生耐药的"凶手"之一。目前根据临床前期试验发现,Repotrectinib也是一种有效的Src抑制剂,可以从另一个角度抑制癌细胞增长转移。

  药品名:Repotrectinib

  其他名称:TPX-0005

  研发方:TP Therapeutics

  咨询方:港安健康国际医疗

  Repotrectinib治疗非小细胞肺癌国际研究情况

  TRIDENT-1(NCT03093116)研究旨在评估Repotrectinib对未进行酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗和耐药的ROS1/TRK/ALK突变阳性非小细胞肺癌的安全性和疗效

  研究结果表明,未进行TKI治疗的ROS1融合突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者组的客观反应率(ORR)为82%(N=9/11名患者),反应时间( 中位数(DOR)未达到(95%置信区间:5.6-17.7个月)。 颅内反应率为100%(N=3/3患者)。此外,对于之前曾接受过TKI治疗的患者,客观反应率(ORR)为39%(N=7/18患者),存在ROS1 G2032R突变的晚期非小细胞肺癌患者组的客观反应率(ORR)为40%(N=2/5患者)。

  另一方面,各等级的治疗相关不良事件(TRAEs)发生率为56.6%,头晕和。 味觉异常50.6%,呼吸困难30.1%,疲劳30.1%,便秘28.9%,感觉异常28. 9%,贫血27.7%,恶心22.9%,咳嗽20.5%。 此外,在4名患者中观察到4种确认的剂量限制性毒性(DLTs):3名患者头晕,1名患者呼吸困难,1名患者缺氧。 参与人数为2人。

  港安健康温馨提示:从TRIDENT-1研究结果来看,Repotrectinib作为新一代ROS1/TRK/ALK靶向药客观反映率在39-82%之间,且耐受性良好,有潜力成为新的标准方案。希望这种疗法在后续的研究中获得更好的研究数据,尽早获得批准,造福更多患者。想要了解更多非小细胞肺癌治疗的最新资讯,具体可咨询港安健康。

  (声明:文中图片来源于网络共享,如涉及侵权请联系作者删除处理)

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