　　虽然EGFR突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗效果已得到证实，但广泛的耐药机制的发展通常导致疾病的进展。跨境就医专业服务机构港安健康国际医疗介绍，HER3在EGFR突变的NSCLC中普遍表达，而不考虑对EGFR抑制剂的耐药机制，因此作为一个有价值的治疗靶点获得了重点关注。有研究显示，新一代抗体药物结合物(ADC)Patritumab Deruxtecan(U3-1402)在EGFR TKI耐药、EGFR突变的非小细胞肺癌患者中引起了令人鼓舞的反应，并具有可接受的安全性。

　　港安健康科普

　　HER3是EGFR家族的四个成员之一，负责通过与其他EGFR家族成员的异源二聚体引发致癌信号通路。由于HER3与PI3K/AKT/mTOR和JAK-STAT信号通路的相互作用，HER3的激活与癌细胞的增殖和进展有关。由于HER3的表达广泛存在于各种EGFR突变的非小细胞肺癌患者中，而且HER3的基因组改变并不构成对EGFR-TKIs的耐药机制，因此靶向HER3可以被认为是克服对EGFR-TKIs内在和获得性耐药的一个引人注目的方法。

　　目前，由于HER3的激酶活性极低，用抗体而不是小分子药物靶向HER3被认为是一种最佳方法。在HER3导向的mAb中添加细胞毒性载荷是一种有希望的策略，可以增强目标细胞的杀伤力。因此，Patritumab Deruxtecan已被开发出来，针对以前被认为是"无药可治"的有催化缺陷的受体酪氨酸激酶，该药是一种由HER3抗体和基于四肽的可裂解连接物的拓扑异构酶I抑制剂载荷组成的抗体-药物结合物(ADC)。

　　Patritumab Deruxtecan新药介绍

　　药品名：Patritumab Deruxtecan

　　其他名称：U3-1402，HER3-DXd

　　咨询方：港安健康国际医疗

　　研发方：第一三共制药(Daiichi Sankyo)

　　ADC药物U3-1402(Patritumab Deruxtecan)通过一种4肽链接子将靶向肿瘤细胞表面特定抗原的人源化单克隆抗体(分别为：抗HER2单抗[曲妥珠单抗]、抗TROP2单抗、抗HER3单抗[Patritumab])与一种新型拓扑异构酶1抑制剂Exatecan衍生物(DX-8951衍生物，DXd)链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露。2021年12月，美国食品和药物管理局(FDA)已授予Patritumab Deruxtecan突破性治疗指定(BTD)。

　　Patritumab Deruxtecan最新治疗数据

　　1期U31402-A-U102试验(NCT03260491)的数据显示，ADC在以5.6毫克/千克的剂量给药时，对那些以前接受过TKI与或不接受铂类化疗的患者(PBC;n = 57)产生了39%(95% CI，26%-52%)的确认客观反应率(ORR)。港安健康国际医疗指出，在那些以前接受过奥希替尼(Tagrisso)和PBC的患者中(n = 44)，Patritumab Deruxtecan取得的ORR也是39%(95% CI，24%-55%)。

　　这两组的疾病控制率分别为72%(95%CI，79%-83%)和68%(95%CI，52%-81%)，中位反应时间分别为6.9个月(95%CI，3.1-不可评估[NE])和7.0个月(95%CI，3.1-NE)。两组的中位PFS均为8.2个月。

　　港安健康温馨提示：Patritumab Deruxtecan治疗EGFR-TKI耐药的非小细胞肺癌显示出的疗效证明了ADC药物在抗癌治疗的创新作用。期待这款疗法能够获得更好的试验结果，尽快获得批准并应用于临床，造福更多患者。想要了解更多关于癌症治疗最新方法，具体可咨询港安健康国际医疗。‍

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