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肺癌KRAS突变新药AMG510显著缩小肿瘤体积

分类：前沿资讯
作者：港安健康
来源：港安资讯
发布时间：2019-11-06 17:32
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【概要描述】近日，美国、澳大利亚等多个医疗机构的研究人员报道提出了一种针对KRAS突变的新型药物AMG510，这种药物为缺乏有效治疗方法的癌症患者带来了新的希望。研究显示，这种新药对KRAS突变的非小细胞肺癌患者疗效最是明显，能够显著缩小肿瘤体积。

肺癌KRAS突变新药AMG510显著缩小肿瘤体积

【概要描述】近日，美国、澳大利亚等多个医疗机构的研究人员报道提出了一种针对KRAS突变的新型药物AMG510，这种药物为缺乏有效治疗方法的癌症患者带来了新的希望。研究显示，这种新药对KRAS突变的非小细胞肺癌患者疗效最是明显，能够显著缩小肿瘤体积。

分类：前沿资讯
作者：港安健康
来源：港安资讯
发布时间：2019-11-06 17:32
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近日，美国、澳大利亚等多个医疗机构的研究人员报道提出了一种针对KRAS突变的新型药物AMG510，这种药物为缺乏有效治疗方法的癌症患者带来了新的希望。研究显示，这种新药对KRAS突变的非小细胞肺癌患者疗效最是明显，能够显著缩小肿瘤体积。

肺癌

港安健康小科普：在人类癌症中，KRAS是癌症中最常见的致癌基因，正常的KRAS基因可抑制肿瘤细胞生长，而一旦发生突变，它就会在肿瘤细胞中编码关键的信号蛋白，促使细胞生长过程出现持续刺激，在打乱生长规律的同时，还有抑制细胞正常凋亡的作用，从而直接导致了肿瘤的发生。

KRAS基因突变出现在接近九成的胰腺癌、三到四成的结肠癌和近五分之一的肺癌中（大多为非小细胞型肺癌）。其余会在胆管癌、宫颈癌、膀胱癌、肝癌和乳腺癌等实体癌中出现。KRAS基因就像体内一个“开关”，在肿瘤细胞生长以及血管生成等的信号传导通路里起着重要调控作用，但值得注意的是，该基因位点突变厚会形成一个具有特征性的半胱氨酸残基KRAS（G12C）。以此为基础，围绕该残基设计多种蛋白结合位点进行靶向治疗的研发思路，在目前的研究中均被报以良好的预期，如共价抑制剂等，但长期以来并没有可用于前期临床试验的产品问世。

关于AMG510

通过对突变KRAS蛋白的12号半胱氨酸进行不可逆的结合，AMG510能将其锁定在失活状态。由于它对KRAS有高度选择性，因此AMG510无论是作为单药，还是与其他靶向疗法和免疫疗法进行组合，都有望带来高度的治疗潜力。

AMG510

AMG510试验数据

在临床数据方面，接受AGM510治疗的4名肺癌患者中，六周后有两名患者的癌肿出现萎缩，一个减少了34％，另一个减少了67％。另两名患者癌肿大小的未见有明显改变。

实际上关于AGM510作为KRAS（G12C）抑制剂首例药物对于癌症突出的治疗效果，早在今年6月初的美国临床肿瘤学会（ASCO）上，安进公司就已经公布了该药的Ⅰ期临床结果，Ⅰ期临床研究（NCT03600883），29例KRAS（G12C）突变实体瘤可供评估，其中10例为非小细胞型肺癌，19例肠癌等实体瘤。

试验结果显示：10例非小细胞型肺癌中有5例癌肿缩小，4例无明显进展，仅有1例患者出现癌肿持续恶化。癌肿缩小的患者至学会发言时止仍在继续服药中（7.3-27.4周）。在其余实体瘤中反应一般，所有患者未表现有癌肿减小，仅有74%的患者表现为未进一步恶化。

在安全性方面，新药AMG510耐受性表现较好，主要不良反应为食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心，没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。

港安健康温馨提示： AMG510是KRA通路长达30年后首个进入临床的KRAS候选药物，获得了FDA授予的治疗KRASG12C突变阳性非小细胞肺癌和结直肠癌的孤儿药资格。相信随着新药AMG510研究的不断深入，这种药物能够展现出更加令人期待的治疗效果。想要了解更多全球医疗资讯，具体可咨询港安健康。

（声明：文中图片来源于网络共享，如涉及侵权请联系作者删除处理。）

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