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KRAS突变再现新药|MRTX849成治疗新选择

KRAS突变再现新药|MRTX849成治疗新选择

  • 分类:前沿资讯
  • 作者:港安健康
  • 来源:前沿资讯
  • 发布时间:2019-10-30 17:39
  • 访问量:

【概要描述】在癌症治疗领域,KRAS突变一直以来都是一道难以逾越的天堑。但是随着医学技术的不断发展,这种基因突变也有了新的治疗希望。近日,美国生物技术公司Mirati Therapeutics公布了KRAS G12C抑制剂MRTX849的试验数据,MRTX849对KRAS突变实体瘤显示出了初步的安全性和治疗活性。

KRAS突变再现新药|MRTX849成治疗新选择

【概要描述】在癌症治疗领域,KRAS突变一直以来都是一道难以逾越的天堑。但是随着医学技术的不断发展,这种基因突变也有了新的治疗希望。近日,美国生物技术公司Mirati Therapeutics公布了KRAS G12C抑制剂MRTX849的试验数据,MRTX849对KRAS突变实体瘤显示出了初步的安全性和治疗活性。

  • 分类:前沿资讯
  • 作者:港安健康
  • 来源:前沿资讯
  • 发布时间:2019-10-30 17:39
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在癌症治疗领域,KRAS突变一直以来都是一道难以逾越的天堑。但是随着医学技术的不断发展,这种基因突变也有了新的治疗希望。近日,美国生物技术公司Mirati Therapeutics公布了KRAS G12C抑制剂MRTX849的试验数据,MRTX849对KRAS突变实体瘤显示出了初步的安全性和治疗活性。
MRTX849
关于MRTX849
 
由Mirati设计的MRTX849是一种口服小分子抑制剂,可以有效地对KRAS G12C突变体进行选择性抑制。在KRAS蛋白分子中,靠近第12位密码子突变的半胱氨酸以及分子开关II区域有一个可扩张的小“口袋”,抑制剂通过共价键在这一位点结合,将KRAS G12C蛋白不可逆地锁定在“关闭”状态,阻断依赖KRAS的信号转导和癌细胞生存能力。
 
MRTX849试验数据
 
基于MRTX849-001的I/II期临床试验中,研究人员纳入了17例晚期实体瘤患者,其中10例非小细胞肺癌患者,4例结直肠癌患者,2例阑尾癌患者,1例十二指肠癌患者。59%患者都接受过PD-1/PD-L1免疫治疗,其中90%的肺癌患者接受过免疫治疗。
MRTX849
在可评估疗效的12例患者中,其中6例为非小细胞肺癌患者,4例为结直肠癌患者,均接受最高剂量(600毫克一日两次)的MRTX849。这6例非小细胞肺癌患者中有3例疾病稳定SD,3例患者为部分缓解PR产生应答(肿瘤缩小30%以上),所以总体疾病控制率(DCR)达100%,总体客观缓解率(ORR)为50%。不过部分缓解的患者中有2例尚未确认。这4例结直肠癌患者中有1例产生应答,客观缓解率为25%。
 
在安全性方面,新药MRTX849的副作用基本耐受,最常见不良反应为腹泻、恶心、呕吐、AST升高等。试验尚未确定最大耐受剂量,目前,该公司开始扩展接受剂量为600 mg每日两次的MRTX849治疗的患者群,可能探索更高的用药剂量。
 
港安健康温馨提示:该药的初步研究结果确实让人振奋,但毕竟患者数量有限,还需更大的临床试验来验证,同时Mirati公司还表示未来MRTX849的发展发向有2个:MRTX849联合PD-1抑制剂以及MRTX849联合SHP2抑制剂等,期待MRTX849带给大家更多惊喜,早日造福更多患者!想要了解更多全球医疗资讯,具体可咨询港安健康。
 
(声明:文中图片来源于网络共享,如涉及侵权请联系作者删除处理)

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