Torisel替西罗莫司
药物介绍
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Torisel替西罗莫司是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为1.76 μM。Temsirolimus能够诱导细胞周期停滞在G1期，并且通过降低VEGF蛋白合成的方式抑制肿瘤血管生成体外抑制前列腺癌细胞LNCaP增殖(IC50=2 nM)。Temsirolimus与μ阿片受体拮抗剂Methylnaltrexone (MNTX)联合使用，能够明显提高其对VEGF诱导的HLMVEC细胞增殖(IC50从~10nM降至~1nM)和迁移的能力(IC50从~50nM降至~10nM)。移植瘤模型中Temsirolimus与dexamethasone(地塞米松)联合使用显示出抗骨髓癌的协同效应。目前已经受美国FDA批准以药品名-Torisel上市靶向治疗进行性肾细胞癌(RCC)。 |
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