　　乳腺癌是威胁女性生命的重要癌症类型之一。而携带遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的女性在70岁之前患上乳腺癌的风险高达65%。BRCA1和BRCA2是人体中与修复DNA损伤有关的基因。这些基因上发生的突变导致DNA修复无法正常进行，可能导致包括乳腺癌在内的多种癌症的发生。20-25%的遗传性乳腺癌患者携带BRCA基因突变。由于BRCA基因的突变导致肿瘤细胞的DNA损伤修复机制出现缺陷，一旦肿瘤细胞的其它DNA修复机制受到抑制，会导致它们由于过多DNA损伤无法修复而死亡。基于这一原理开发的PARP抑制剂可以通过抑制细胞内的另一DNA损伤修复通路，在杀伤携带BRCA基因突变的肿瘤细胞的同时，避免对健康细胞的伤害。

　　Talzenna药物说明

　　Talzenna(Talazoparib)是新一代PARP抑制剂，也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂，其能够抑制PARP-1与PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型细胞高度敏感。临床研究显示，其能显着增强Temozolomide(TMZ，替莫唑胺)和SN-38的细胞毒性效果；并对携带BRCA种系基因突变在没有接受化疗或手术早期乳腺癌患者，显示出良好的临床优势。

　　Talzenna临床数据

　　Talzenna(Talazoparib)治疗种系（遗传获得）BRCA 1/2突变阳性（gBRCA+）局部晚期和/或转移性乳腺癌的III期EMBRACA研究结果显示，与医生选择的标准化疗方案相比，Talazoparib可显着延长患者的中位无进展生存期（8.6 vs 5.6个月），疾病进展风险降低46%。此外，Talazoparib治疗组ORR是化疗组的2倍以上（62.6% vs 27.2%）。

　　431名乳腺癌患者参与研究，其中Talazoparib组287人，标准化疗组144人。研究显示，Talazoparib组患者无进展生存期显着延长（8.6 vs 5.6个月，患者进展或死亡风险比值比为0.54），中期患者死亡平均风险比为0.76。 Talazoparib组患者客观应答率为62.6%，高于对照组的27.2%。

　　研究认为，Talazoparib单药治疗可显着改善晚期种系（遗传获得）BRCA 1/2突变阳性乳腺癌患者疾病症状，延长患者无进展生存期。

　　Talzenna常见不良反应

　　常见不良反应：贫血、疲劳、恶心、中性粒细胞减少、头疼、血小板减少、脱发、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、背痛和呼吸困难。

[ 了解更多 ]

搜索