PIK3CA突变晚期乳腺癌新药速递！Zovegalisib临床疗效积极
针对既往接受CDK4/6抑制剂治疗后出现进展的PIK3CA突变型激素受体 (HR)阳性/HER2阴性晚期乳腺癌患者，PI3Kα抑制剂Zovegalisib(RLY-2608)联合氟维司群(Faslodex)治疗方案展现出积极疗效。港安健康国际医疗补充，该疗法在2025年圣安东尼奥乳腺癌研讨会(SABCS)海报展示的首次人体I期ReDiscover试验(NCT05216432)中获得验证。
Zovegalisib临床试验动态
64名既往接受过CDK4/6抑制剂及内分泌治疗的PIK3CA突变成人患者，接受每日两次600毫克Zovegalisib(RP2D)联合标准剂量氟维司群治疗。入组患者需满足以下条件：疾病可按RECIST v1.1标准评估;未接受过PI3Kα、AKT或mTOR抑制剂治疗;转移性病变阶段既往化疗不超过1线。
入组试验的患者(n=64)中位年龄为59.0岁(范围：34-80岁)。多数患者ECOG体能状态为0级(59.4%)，BMI低于30或糖化血红蛋白≤5.7%(65.6%)，存在可测量病灶(65.6%)及内脏转移(62.5%)。多数患者接受过1线前期治疗(54.7%)及SERD类药物治疗(51.6%)。26.6%的患者曾接受化疗或抗体药物偶联物治疗，28.6%存在ESR1基因突变。
港安健康国际医疗指出，研究主要终点包括Zovegalisib联合或不联合氟维司群、联合或不联合CDK4/6抑制剂的最大耐受剂量(RP2D)及不良事件(AEs)。次要终点涵盖循环肿瘤DNA中PIK3CA基因状态、药代动力学、循环血液变化、客观缓解率(ORR)、缓解持续时间(DOR)、疾病控制率及临床获益率。随访20.2个月后，仍有20%的患者持续接受治疗。治疗中断最常见原因包括疾病进展(70%)、患者主动退出(5%)、不良事件(3%)及医生决定(2%)。
Zovegalisib临床试验数据
疗效数据显示：在31例接受治疗且无PTEN或AKT共突变的可测量病灶患者中，客观缓解率(ORR)达38.7%(95%置信区间：21.8%-57.8%)， 中位缓解持续时间(DOR)达12.9个月(95%置信区间：4.4-未达到[NR])。在52例可评估病情的患者中，总体中位无进展生存期(PFS)为10.3个月(95%置信区间：7.2-16.5)。
ESR1突变人群的客观缓解率为60.0%(95%置信区间：26.2%-87.8%)，而无ESR1突变者为28.6%(95%置信区间：11.3%-87.8%)。港安健康国际医疗介绍，既往接受选择性雌激素受体降解剂(SERD)治疗的患者客观缓解率为43.8%(95%置信区间：19.8%-70.1%)，而未接受该治疗者为33.3%(95%置信区间：11.8%-61.6%)。在二线治疗人群中，ORR为47.1%(95%置信区间：23.0%-72.2%)，而三线及后续治疗人群中ORR为28.6%(95%置信区间：8.4%-58.1%)。
此外，无论是否存在ESR1突变，中位PFS分别为8.8个月(95% CI，3.0-未达到)与11.0个月(95% CI，6.2-22.0)。SERD预处理人群的中位PFS为11.4个月(95% CI，5.6-未达到)，而SERD初治组为9.2个月(95% CI，5.8-22.0)。二线治疗组与三线及以上治疗组的中位PFS分别为11.4个月(95%置信区间：7.3-22.0)和9.2个月(95%置信区间：5.4-未达到)。
此外，Zovegalisib的安全性特征与既往报告一致：不良事件(AEs)主要为低级别、可逆性，且与靶向PI3K相关。尽管相对剂量强度较高(中位数90%)，试验期间未观察到4级或治疗相关不良事件。
港安健康温馨提示：Zovegalisib联合氟维司群治疗方案对PIK3CA突变型HR阳性/HER2阴性晚期乳腺癌患者展现出令人鼓舞的疗效。期待这款新疗法能够获得更好的试验结果，尽快应用于临床，造福更多患者。想要了解更多关于肿瘤治疗新方法，具体可咨询港安健康国际医疗。
参考来源：
Saura C, Curigliano G, Italiano A, et al. Efficacy of mutant-selective PI3Kα inhibitor RLY-2608 in combination with fulvestrant in patient (pt) subset populations, including pts with PIK3CA-mutant HR+/HER2- advanced breast cancer (BC) pre-treated with fulvestrant or other SERD. Presented at: 2025 San Antonio Breast Cancer Symposium; December 9-12, 2025; San Antonio, TX. Abstract 799
First-in-human study of mutant-selective PI3Kα Inhibitor, RLY-2608, as a single agent in patients with advanced solid tumors and in combination with endocrine therapy +/- a CDK4/6 or CDK4 inhibitor in patients with advanced solid tumors or advanced breast cancer. ClinicalTrials.gov. Updated September 22, 2025.
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