对多种TP53突变肿瘤均有疗效！Rezatapopt临床治疗数据更新
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其他癌症
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发布时间：
2025-10-28 19:30
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根据II期PYNNACLE试验的中期数据，小分子p53激活剂Rezatapopt(PC14586)在8种携带TP53 Y220C突变的肿瘤中均显示出疗效，港安健康国际医疗补充，这些肿瘤包括卵巢癌、肺癌、乳腺癌、子宫内膜癌、头颈癌、结直肠癌、胆囊癌及壶腹癌。
正在进行的PYNNACLE试验(NCT04585750)是一项覆盖9个国家的多中心、多国研究。作为单臂开放标签研究，其目标是评估Rezatapopt单药治疗携带TP53 Y220C突变且KRAS野生型的晚期或转移性实体瘤患者的有效性和安全性。试验第1阶段纳入109例患者，评估了安全性与耐受性，并确定了Rezatapopt单药治疗的最大耐受剂量。患者每日口服至少2000毫克Rezatapopt。第1阶段b部分评估了Rezatapopt联合pembrolizumab (Keytruda)的安全性及初步疗效。
目前正在招募患者的II期试验中，截至数据截止日，5个肿瘤特异性队列(卵巢癌、肺癌、乳腺癌、子宫内膜癌及其他实体瘤)共97名患者已按I期相同剂量接受治疗。港安健康国际医疗指出，研究主要终点为所有队列及卵巢癌队列的客观缓解率(ORR)。次要终点包括安全性、药代动力学及生活质量评估。预计II期研究将于2026年7月完成，持续积累的数据对验证中期结果及I期研究中展现的积极安全性和有效性趋势至关重要。
截至2025年8月4日数据截止日，所有肿瘤队列(n=97)的总体缓解率(ORR)达33%，中位缓解持续时间(DOR)为6.2个月。按肿瘤类型分组：卵巢癌组(n=44)ORR为43%，乳腺癌组(n=11)为18%，子宫内膜癌组(n=5)达60%，肺癌组(n=18)为22%，其他肿瘤组(n=19)为21%。在卵巢癌队列中，中位持续缓解期为7.6个月。这些结果印证了先前发现——在PYNNACLE I期试验中，Rezatapopt在卵巢癌治疗中展现出初步疗效。
在II期试验阶段观察到的安全性结果与先前I期临床试验一致，显示出相似的不良事件及总体良好的安全性特征。最常见(超过15%)的治疗相关不良事件(TRAEs)包括恶心、疲劳、血肌酐升高和丙氨酸氨基转移酶升高。3级事件在TRAEs中所占比例较低(低于6%)。仅3.7%的患者因TRAEs中断治疗。
港安健康温馨提示：这些二期PYNNACLE中期试验数据表明，作为首创疗法的Rezatapopt有望激活p53的抗癌潜能，为亟待解决的癌症治疗需求提供新方案。期待这款新疗法在将来获得更好的试验数据，尽快获得批准上市，造福更多患者。想要了解更多肿瘤新型治疗，具体可咨询港安健康。
参考来源：
1. PMV Pharmaceuticals Announces Promising Rezatapopt Monotherapy Interim Data From PYNNACLE Phase 2 Trial Across Multiple Solid Tumors With a TP53 Y220C Mutation. News release. PMV Pharmaceuticals. Published September 10, 2025.
2. Dumbrava EE, Johnson ML, Tolcher AW, et al. First-in-human study of PC14586, a small molecule structural corrector of Y220C mutant p53, in patients with advanced solid tumors harboring a TP53 Y220C mutation. J Clin Oncol. 2022;40(16_suppl):3003-3003. doi:https://doi.org/10.1200/jco.2022.40.16_suppl.3003
3. The Evaluation of PC14586 in Patients With Advanced Solid Tumors Harboring a TP53 Y220C Mutation (PYNNACLE). ClinicalTrials.gov. Updated August 8, 2025.
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