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非小细胞肺癌分子靶向治疗靶点及靶向药物汇总一览

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一般来说，需要进行靶向药治疗的患者也都大概了解了靶向药物的作用原理，本文不再就靶向药物如何起效进行专门讲解，只针对讲解非小细胞肺癌针对靶点的对应靶向药物，希望大家能有一个清晰的认识。下面港安健康医学部专家就为大家做个详细介绍。

　　一、针对EGFR突变的靶向药

　　第一代靶向药物

　　1、吉非替尼通用名称：(Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙Iressa)生产公司：阿斯利康公司用法用量：推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄，体重，性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。

　　2、厄罗替尼通用名称：盐酸厄洛替尼片商品名称：特罗凯英文：Tarceva 生产公司：瑞士罗氏公司用法用量：厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。

　　3、埃克替尼通用名称：盐酸埃克替尼片凯美纳(Conmana) 生产公司：浙江贝达药业有限公司用法用量：125mg/次，3次/日。

　　第二代靶向药物

　　1、阿法替尼通用名称：马来酸阿法替尼片英文名称：Afatinib 生产公司：勃林格殷格翰公司用法用量：本品的推荐剂量为40mg，每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。本品不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品。(见物相互作用和药代动力学)。应整片用水吞服。

　　2、达可替尼(Dacomitinib) 生产公司：美国辉瑞公司用法用量：最低剂量是30mg每天一次口服，标准剂量为45mg每天一次口服。应空腹(至少进食前1小时或后2小时)服用Dacomitinib所有剂量。

　　第三代靶向药物

　　1、奥希替尼通用名称：甲磺酸奥希替尼片 AZD9291生产公司：阿斯利康公司英文名称：Osimertinib Mesylate Tablets 用法用量：本品的推荐剂量为每日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。如果漏服本品1次，则应补服本品，除非下次服药时间在12小时以内。本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。

　　二、针对ALK重排的靶向药物有哪些?

　　第1代ALK抑制剂

　　1、克唑替尼通用名：赛可瑞(英文商品名Xalkori，克唑替尼，Crizotinib) 生产公司：辉瑞公司用法用量：推荐剂量为250mg 口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者，克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg 口服，每日一次。胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。

　　第2代ALK抑制剂

　　1、色瑞替尼英文：ceritinib 生产公司：诺华用法用量：推荐剂量为750 mg，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，在空胃给予ZYKADIA(即，不要在进餐的2小时内给予)。与克唑替尼一样，服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。

　　2、艾乐替尼英文：Alectinib，CH5424802 生产公司：基因泰克用法用量：600 mg 口服，每天2次，随餐服用。

　　3、布格替尼 (布吉他滨) 英文名：Brigatinib 生产厂家：ARIAD公司用法用量：头7天每天口服90毫克;如果耐受，每天口服一次可增加至180毫克。可以带或不带食物。

　　第3代ALK抑制剂

　　1、劳拉替尼英文名：Lorlatinib(劳拉替尼) 生产厂家：辉瑞公司用法用量：起始剂量有脑转的从25mg吃起，没有脑转的从20mg吃起，如果无效的话，每10mg剂量递增。

　　三、针对ROS1融合的靶向药

　　2、布格替尼 (布吉他滨) 英文名：Brigatinib 生产厂家：ARIAD公司用法用量：头7天每天口服90毫克;如果耐受，每天口服一次可增加至180毫克。可以带或不带食物。

　　3、色瑞替尼英文：ceritinib 生产公司：诺华用法用量：推荐剂量为750 mg，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，在空胃给予ZYKADIA(即，不要在进餐的2小时内给予)。与克唑替尼一样，服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。

　　4、劳拉替尼英文名：Lorlatinib(劳拉替尼) 生产厂家：辉瑞公司用法用量：起始剂量有脑转的从25mg吃起，没有脑转的从20mg吃起，如果无效的话，每10mg剂量递增。

　　四、针对Her2突变的靶向药

　　3、拉帕替尼通用名称：二对甲苯磺酸拉帕替尼(Lapatinib)生产公司：葛兰素史克用法用量：推荐剂量为1 250 mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2 000 mg/d，第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。

　　4、曲妥珠单抗通用名称：群司珠单抗Trastuzumab，赫赛汀(Herceptin) 生产公司：罗氏公司用法用量：每周给药方案初次负荷剂量：建议本品的初次负荷量为4mg/kg。静脉输注90 分钟以上。维持剂量：建议本品每周用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受，则此剂量可静脉输注30分钟。维持治疗直至疾病进展。

　　五、针对RET融合的靶向药

　　1、凡德他尼通用名：凡德他尼(vandetanib)生产公司：阿斯利康用法用量：推荐的每天剂量为300 mg vandetanib口服。Vandetanib治疗应继续直至患者从治疗再也不能获益为止或发生不能接受毒性。Vandetanib可与有或无食物使用。如患者漏服一剂，如离下次剂量前小于12小时不应服用。应用一杯水完整吞服。不应咀嚼或压碎。

　　2、卡博替尼通用名：博卡替尼;卡赞替尼;卡博替尼Cabozantinib 生产公司：美国Exelixis生物制药用法用量：推荐剂量：140 mg口服，每天1次。指导患者服用Cometriq前至少2小时和后至少1小时不要进食。

　　六、针对Kras突变、Nras突变均可的靶向药

　　1、司美替尼 Selumetinib/AZD6244 生产公司：阿斯利康用法用量：100mg司美替尼口服，每日2次，4周为1周期的治疗

　　2、多吉美通用名：甲苯磺酸索拉非尼片，索拉非尼Sorafenib 生产公司：罗氏公司用法用量：推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g(2×0.2g)、每日2次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。服用方法：口服，以一杯温开水吞服。

　　七、针对c-MET扩增的靶向药

　　八、针对BRAF突变的靶向药

　　1、威罗菲尼通用名：Zelboraf威罗菲尼片Vemurafenib 生产公司：罗氏公司用法用量：(1)推荐剂量：960 mg口服bid。接近12小时间隔给予ZELBORAF有或无进餐。应用一杯水完整吞服ZELBORAF。不应咀嚼或压碎ZELBORAF。症状性不良药物反应的处理可能需要减低剂量，中断治疗，或终止ZELBORAF治疗。不建议减低剂量导致剂量低于480 mg。