黑色素瘤BRAF靶向治疗新消息：Encorafenib+Binimetinib延长生存期
分类：
欧美靶向药物治疗
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发布时间：
2026-07-14 19:31
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转移性黑色素瘤现有治疗方案主要包括手术治疗、化疗和免疫治疗等，但这些疗法总体有效率低，疗效持续时间短，5年生存率<17.9%。如果出现BRAF突变，可进行更有针对性的靶向治疗。Encorafenib+Binimetinib是我国香港地区新应用的靶向联合疗法，内地患者如需用药与治疗，可联系港安健康国际医疗，预约临床经验丰富的医院和专家治疗。
香港黑色素瘤新药康奈非尼Encorafenib介绍
康奈非尼Encorafenib是一种特异性靶向BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂，同时经体外无细胞试验测试，IC50值分别为0.35、0.47和0.3 nM。包括BRAF V600E在内的BRAF基因突变会导致BRAF激酶被激活，mahy刺激肿瘤细胞生长。
Encorafenib对BRAF V600E的效力与达拉非尼Dabrafenib相似，但它对野生型BRAF和CRAF的效力更高。据推测，这有可能减轻一些耐药机制和/或减少反常的MAPK通路激活与前者相比。此外，Encorafenib在体外表现出较长的解离半衰期，这有可能导致效果的延长。
Encorafenib联合疗法国际研究数据
COLUMBUS试验是一项由两部分组成的随机、开放标签的III期研究，比较了Encorafenib+Binimetinib与或Vemurafenib单药治疗的效果。由于早期的研究发现，联合疗法治疗转移性黑色素瘤时耐受性更好。研究第1部分评估了Encorafenib450 mg每日一次(QD)加Binimetinib45 mg每日两次(BID)，与Encorafenib 300 mg QD，与Vemurafenib 960 mg BID。第2部分评估Encorafenib 300 mg QD加Binimetinib 45 mg BID与Encorafenib 300 mg QD。患者要么是未接受治疗，要么是在一线免疫治疗时或之后出现进展。
在第1部分(n = 577)中，Encorafenib+Binimetinib相对于Vemurafenib显著降低了39%的死亡风险(双面P <0.0001)。Encorafenib+Binimetinib和Encorafenib臂的OS没有显著差异(HR 0.81.95% CI 0.61-1.06.两方P = 0.12)。港安健康国际医疗指出，与单药治疗相比，Encorafenib+Binimetinib臂的无进展生存期(PFS)延长，中位数为14.9个月(95%CI 11.0-20.2个月)(Encorafenib，9.6个月，95%CI 7.4-14.8个月;Vemurafenib，7.3个月，95%CI 5.6-7.9个月，HR 0.51.95%CI 0.39-0.67.联合与Vemurafenib的两方P<0.0001)。
在最近的一项更新分析中，接受Encorafenib单药和联合Binimetinib治疗的患者4年PFS和生存率(OS率)分别为25%和39%。这些比率与使用Dabrafenib观察到的4年PFS和OS比率相似(21%和37%)，目前仍不清楚Encorafenib有利的药理和临床前特性是否会转化为更大的临床疗效。
特别值得关注的AEs包括转氨酶水平升高、血清性视网膜病变和左心室功能障碍，这在Encorafenib+Binimetinib时更为常见。因AEs而调整剂量或中断治疗的患者在Encorafenib+Binimetinib组有53%，Encorafenib组有71%，Vemurafenib组有62%。在Encorafenib+Binimetinib组中，15%的患者因AEs而停止治疗。
在第2部分(n = 344)中，Encorafenib 300 mg QD加Binimetinib 45 mg BID的中位PFS比Encorafenib 300 mg QD长(12.9 vs 9.2个月，HR 0.77.95% CI 0.61-0.97.标称P = 0.029)。第1部分和第2部分之间的AE谱相似，表明第1部分使用的较高Encorafenib剂量没有引入新的安全性或耐受性问题。
港安健康温馨提示：Encorafenib+Binimetinib靶向联合疗法是国际新获批疗法，为转移性黑色素瘤患者提供了更安全有效的方案。内地患者如有治疗需求，可联系港安健康国际医疗预约香港看病，使用进口新药治疗。港安健康已经为内地患者开通了前往香港就医绿色服务通道，能够为患者提供香港医院床位加急预约、检查治疗优先安排、香港专家多学科联合会诊、香港医疗签证办理等一站式就医服务。
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