乳腺癌CDK4/6抑制剂耐药有什么新疗法_Enobosarm获FDA批准
对于CDK4/6抑制剂耐药的乳腺癌患者群体来说，他们仍有未得到满足的医疗需求。港安健康国际医疗介绍，FDA于近日批准将Enobosarm作为潜在的治疗选择，用于治疗雄激素受体(AR)阳性、雌激素受体(ER)阳性、HER2阴性的转移性乳腺癌患者，这些患者在使用非甾体类芳香化酶抑制剂(AI)、氟维司群(Faslodex)和CDK4/6抑制剂后出现进展，且癌症组织中的AR染色率达到40%或以上。
港安健康乳腺癌新药介绍：
Enobosarm是一种口服的、第一类的、非甾体的、选择性的AR激动剂，被设计为具有激活AR的选择性，而对其他甾体激素受体没有交叉反应。选择性的组织活性被认为转化为强大的安全性，已被证明是非男性化的，没有肝脏毒性，也没有血细胞的变化。
因为该制剂不是芳香化酶的底物，所以它不能被芳香化为雌激素。值得注意的是，Enobosarm已被证明既能建立和愈合骨骼，因此具有治疗抗雌激素引起的骨质疏松症和预防骨骼相关事件的潜力。此外，该制剂还被假设为能够改善肌肉质量和身体功能。
Enobosarm最新治疗数据
一项2期试验(NCT02463032)的结果显示，在50名可评估的AR阳性乳腺癌患者中，接受该药9毫克的治疗，24周的临床获益率(CBR)为32%(95%CI，19.5%-46.7%)。在接受该药剂量为18毫克的一组患者中(n = 52)，24周的CBR为29%(95% CI，17.1%-43.1%)。
事后AR表达子集分析的进一步数据显示，在AR染色为40%或更高的患者中(n = 47)，Enobosarm的24周CBR为52%，最佳总反应率(ORR)为34%，中位无进展生存期(PFS)为5.47月。港安健康国际医疗介绍，在AR染色低于40%的患者子集中(n = 37)，24周的CBR为14%，最佳ORR为2.7%，中位PFS为2.70个月。
在安全性方面，Enobosarm被认为耐受性良好，大多数事件的严重程度仅为1级或2级。在接受9毫克药物治疗的患者中，有10.7%的人(n = 75)和接受18毫克药物治疗的患者中，有16.4%的人(n = 61)产生了严重的不良反应(AE)。在这些队列中，分别有5名和9名患者报告了3级治疗相关的AEs(TRAEs);每个队列中都有1名患者报告了4级TRAEs。
在9毫克和18毫克的队列中，伊诺波沙姆最常见的3级或4级TRAEs分别包括丙氨酸氨基转移酶升高(1.3%和3.3%)，天冬氨酸氨基转移酶升高(2.7%和0%)，高钙血症(2.6%和3.3%)，头痛(1.3%和1. 6%)、贫血(1.3%和0%)、口干(0%和1.6%)、白细胞计数下降(0%和1.6%)、食欲下降(0%和1.6%)、疲劳(1.3%和3.3%)、肿瘤复发(0%和3.3%)、烦躁(0%和1.6%)、淋巴腺病(0%和1.6%)和急性肾损伤(0 %和1.6%)。
3期ARTEST试验(NCT04869943)正在研究Enobosarm作为转移性ER阳性、AR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者的三线治疗。患者必须在使用非甾体类AI、氟维司群和CDK4/6抑制剂后出现进展，才有资格入选。患者必须接受过非甾体类AI作为单药或联合方案的一部分治疗辅助或转移性疾病，以及接受过氟维司群治疗转移性疾病。至少有一种非甾体类抗生素或氟维司群必须与CDK4/6抑制剂联合使用。
此外，港安健康国际医疗指出，入组患者必须在研究治疗开始前6个月或更长时间对转移性疾病的激素治疗有反应，在乳腺癌组织上有中心确认的AR核染色达到40%或更高，并且根据RECIST v1.1标准有可测量的疾病。患者之前不能接受转移性疾病的化疗。
研究参与者(n = 210)将按1:1的比例随机接受9毫克的Enobosarm，或接受有或没有依维莫司(Afinitor)或选择性雌激素受体调节剂的积极对照方案。该试验的主要终点是中位放射线PFS，关键的次要终点包括ORR、反应持续时间、总生存期、短体能电池的变化以及欧洲癌症研究与治疗组织生活质量问卷的变化。
作为3期ENABLAR-2试验(NCT05065411)的一部分，Enobosarm还在评估与abemaciclib(Verzenio)联合用于AR阳性/ER阳性乳腺癌患者的二线治疗，这些患者在接受palbociclib和非甾体AI或氟维司群联合治疗后出现进展，AR核染色达到40%或以上。在另一项2期试验中，研究者将探索Enobosarm与sabizabulin(VERU-111)联合使用，治疗2种系统化疗后的转移性三阴性乳腺癌患者。
港安健康温馨提示：对于ER和AR双重阳性的乳腺癌患者来说，Enobosarm是可期待的治疗选择。它既可以作为一线治疗，也可能作为辅助治疗。期待该疗法能够获得更好的试验结果，尽快获得批准并应用于临床，造福更多患者。想要了解更多关于非霍奇金淋巴瘤最新治疗方法，具体可咨询港安健康国际医疗。
(声明：文中图片来源于网络共享，如涉及侵权请联系作者删除处理)
文章推荐：
搜索
总部地址：深圳市宝安区西乡大道西侧中央大道B栋3楼全层
青岛分公司地址：青岛市崂山区石岭路39号名汇国际1楼2005室
香港地址：Floor 12, Kiu Fu Comm Bldg, 300 Lockhart Rd, Wanchai, Hong Kong
德国地址：Am Hoffeld 2， 83703 Gmund am Tegernsee, Germany
