TP53 Y220C突变型卵巢癌新药消息：Rezatapopt临床效果突出
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发布时间：
2026-09-03 16:04
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Y220C热点突变发生在大约3.1%的卵巢癌和3.6%的高级别浆液性卵巢癌中。港安健康国际医疗介绍，I/II期PYNNACLE试验更新的中期数据显示，Rezatapopt (PC14586)在TP53 Y220C突变型铂耐药/难治性卵巢癌患者中展现了46%的客观缓解率(ORR)。
港安健康科普：
Rezatapopt是一种首创的小分子p53再激活剂，旨在选择性结合p53 Y220C突变蛋白的口袋并恢复野生型肿瘤抑制功能。FDA已授予Rezatapopt用于携带TP53 Y220C突变的局部晚期或转移性实体瘤的快速通道资格，以及用于TP53 Y220C阳性卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的孤儿药资格认定。
Rezatapopt临床试验进展
PYNNACLE是一项全球性多队列篮式试验，评估选择性p53再激活剂Rezatapopt在多种携带TP53 Y220C突变的局部晚期或转移性实体瘤中的疗效;主要终点为盲态独立中心审查评估的ORR。PYNNACLE试验的卵巢癌队列已完成入组;试验的其他队列入组了肺癌、乳腺癌、子宫内膜癌和其他实体瘤患者，总计约200例患者。
截至2026年5月14日数据截止时，Rezatapopt在76例TP53 Y220C突变型卵巢癌患者中有35例产生缓解，包括4例确证完全缓解。PMV Pharmaceuticals计划在2026年第四季度的一次会议上公布所有PYNNACLE关键队列的更新数据，并已收到FDA关于在2027年第一季度提交Rezatapopt用于TP53 Y220C突变型卵巢癌加速批准新药申请路径的反馈。
在数据截止时，根据研究者采用RECIST v1.1标准的评估，关键卵巢癌队列中46%的患者达到客观缓解，包括4例确证完全缓解、29例确证部分缓解和2例未确证部分缓解。港安健康国际医疗补充，在PYNNACLE卵巢癌队列中，Rezatapopt的中位至缓解时间为1.3个月，中位缓解持续时间为10.0个月。
更新的PYNNACLE数据建立在2026年初在妇科肿瘤学会女性癌症年会上公布的结果基础上，当时Rezatapopt在卵巢癌各亚组中(无论铂类难治或耐药状态、既往治疗或FRα表达如何)均显示出有临床意义的活性，研究者评估的ORR为44.4%，中位缓解持续时间为8.2个月。截至2026年3月29日数据截止时，约40%的患者仍在接受Rezatapopt治疗。
Rezatapopt在所有PYNNACLE队列中持续显示出良好且一致的安全性和耐受性特征，治疗相关不良事件(TRAE)大多为1级或2级。因TRAE导致的治疗停药率较低，为5%，卵巢癌队列的安全性和耐受性特征与总体试验人群相似。此前报告的最常见TRAE包括恶心、疲劳和血肌酐升高。
港安健康温馨提示：Rezatapopt在TP53 Y220C突变型铂耐药/难治性卵巢癌中展现了令人鼓舞的疗效——46%的ORR、含4例完全缓解以及10.0个月的中位缓解持续时间，且安全性良好，停药率低。作为首个旨在恢复p53突变蛋白野生型功能的小分子药物，Rezatapopt为这一长期被认为"不可成药"的靶点提供了治疗验证，填补了铂耐药卵巢癌中缺乏有效靶向治疗的空白。随着PYNNACLE试验的持续推进和NDA提交的临近，Rezatapopt有望成为首个获批的p53靶向药物，为TP53 Y220C突变型癌症患者带来精准治疗的新选择。想要了解更多关于肿瘤治疗新方法，具体可咨询港安健康国际医疗。
参考来源
PMV Pharmaceuticals Announces Updated Promising Rezatapopt Monotherapy Interim Ovarian Cancer Data From PYNNACLE Phase 2 Pivotal Trial. News release. PMV Pharmaceuticals, Inc. August 31, 2026. Accessed September 2, 2026.
Schram AM, Frenel J-S, Italiano A, et al. The PYNNACLE phase 2 trial assessing rezatapopt, a selective p53 reactivator, in patients with advanced or metastatic solid tumors harboring a TP53 Y220C mutation: interim analysis of patients with ovarian cancer. Presented at: 2026 SGO Annual Meeting on Women's Cancer; April 10-13, 2026; San Juan, PR.
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