结直肠癌新型ADC抗癌药：CX-2051临床抗癌活性良好
EpCAM是一个潜力巨大、表达广泛的癌症靶点，由于在正常组织中的表达，该靶点的药物治疗一直面临挑战。港安健康国际医疗介绍，正在进行的CTMX-2051-1011期研究的中期结果显示，CX-2051是一种EpCAM靶向的ADC抗癌药物，在重度预处理的晚期结直肠癌(CRC)患者中显示出令人鼓舞的早期临床抗癌活性和良好的安全性。
CX-2051临床试验进展
这项正在进行的多中心1期首次人体试验(NCT06265688)正在评估CX-2051在包括结直肠癌在内的晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性和初步疗效。该研究于2024年4月启动，采用剂量递增设计。患者必须年满18周岁，患有转移性或局部晚期、不可切除的实体瘤，且在接受标准疗法后病情有所进展;患者的ECOG表现状态必须为0或1，且根据RECIST1.1标准2患者的疾病可测量。研究人员将排除活动性中枢神经系统受累患者和既往接受过具有拓扑异构酶1有效载荷的ADC治疗的患者。
截至数据截止日，25名转移性CRC患者接受了从2.4毫克/千克到10毫克/千克不等的五个剂量水平的治疗，每3周一次。2.4毫克/千克和4.8毫克/千克组为单个患者剂量递增组，预计不会产生治疗活性。在接受3个最高剂量水平治疗的23名患者中，有18人在完成至少一次基线后肿瘤评估后被认为疗效有效。港安健康国际医疗指出，试验的主要终点是安全性和确定二期推荐剂量(RP2D)。次要终点包括ORR、反应持续时间、PFS、DCR、疾病控制持续时间和总生存期。
参加该试验的晚期结直肠癌患者均接受过中位数为4次的系统治疗。所有患者之前都接受过伊立替康治疗。基线时，64%的患者有肝转移，64%的患者携带KRAS突变，96%的患者病情微卫星稳定。重要的是，EpCAM表达未被用作选择患者的生物标志物，因此可以评估CX-2051在非选择人群中的活性。
CX-2051初步治疗数据
结果显示，截至2025年4月7日数据截止日，在7.2mg/kg、8.6mg/kg和10mg/kg三个优先剂量水平上，每三周给药一次的有效患者(n=18)的确诊客观反应率(ORR)达到28%。这三个剂量的疾病控制率(DCR)为94%。值得注意的是，在接受最高扩增剂量(10毫克/千克)治疗的7名患者中，确诊ORR为43%。按照优先剂量水平接受治疗的患者的中位无进展生存期(PFS)为5.8个月，数据截止时，18名患者中有10人仍在接受治疗。
此外，未报告剂量限制性毒性(DLTs)，最初的安全性概况被认为是可控的，观察到的大多数治疗相关不良反应(TRAEs)为1级或2级。未报告4级或5级TRAE。港安健康国际医疗介绍，最常见的任何等级TRAE包括腹泻(18例)、恶心(11例)、呕吐(8例)、疲劳(8例)、贫血(5例)和低钾血症(3例)。3级TRAE包括腹泻(5例)、贫血(3例)、中性粒细胞计数减少(2例)、疲劳(1例)、恶心(1例)、低钾血症(1例)和中性粒细胞减少(1例)。5名患者出现严重TRAE，其中1例为2级反应，4例为3级反应。数据截止时未发现胰腺炎、间质性肺病或发热性中性粒细胞减少症病例。
目前研究人员正在对CX-2051进行剂量扩增队列评估，旨在进一步确定其安全性和有效性，并为晚期CRC患者的RP2D提供依据。目前已经启动了7.2毫克/千克、8.6毫克/千克和10毫克/千克的剂量扩增。每个扩增队列预计将招募约20名患者。其他数据预计将于2026年第一季度公布。
港安健康温馨提示：CX-2051在晚期转移性结直肠癌中显示出令人印象深刻的持久抗肿瘤活性，耐受性普遍良好，这些结果验证了EpCAM作为肿瘤靶点的有效性，并为该药在肠癌和可能表达EpCAM的许多其他癌症类型中的应用带来了广阔的发展机遇。期待这款新药能够获得更好的试验结果，尽快获得批准并应用于临床，造福更多患者。想要了解更多关于癌症治疗新方法，具体可咨询港安健康国际医疗。
参考来源：
CytomX announces positive interim data from phase 1 dose escalation study of EpCAM antibody drug conjugate (CX-2051) candidate in patients with advanced colorectal cancer (CRC). News Release. Cytomx Therapeutics. May 12, 2025.
First in human study of CX-2051 in advanced solid tumors. ClinicalTrials.gov. Updated January 20, 2025.
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